| Autor | Lima, Giselle Barbosa | |
| Autor | Moraes, Adriana M. | |
| Autor | Araújo, Adriele da S. | |
| Autor | Silva, Emerson T. da | |
| Autor | Freitas, Caroline S. de | |
| Autor | Vieira, Yasmine R. | |
| Autor | Marttorelli, Andressa | |
| Autor | Cerbino Neto, José | |
| Autor | Bozza, Patrícia T. | |
| Autor | Souza, Marcus V. N. de | |
| Autor | Souza, Thiago Moreno L. | |
| Data de acesso | 2017-01-17T10:04:59Z | |
| Data de disponibilização | 2017-01-17T10:04:59Z | |
| Data do publicação | 2017 | |
| Citação | LIMA, Giselle Barbosa et al. 2,8-bis (trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 127, p. 334-340, 2017. | pt_BR |
| ISSN | 0223-5234 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16847 | |
| Idioma | eng | pt_BR |
| Editor | Elsevier | pt_BR |
| Direito Autoral | restricted access | |
| Palavras-chave | Zika virus | pt_BR |
| Palavras-chave | Antivirais | pt_BR |
| Palavras-chave | Mefloquina | pt_BR |
| Palavras-chave | Derivados de quinolina | pt_BR |
| Título | 2,8-bis (trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine | pt_BR |
| Tipo do documento | Article | |
| DOI | 10.1016/j.ejmech.2016.12.058 | |
| Resumo em Inglês | Zika virus (ZIKV), an arthropod-born Flavivirus, has been associated with a wide range of neurological diseases in adults, foetuses and neonates. Since no vaccine is available, repurposing of antiviral drugs currently in medical use is necessary. Mefloquine has confirmed anti-ZIKV activity. We used medicinal chemistry-driven approaches to synthesize and evaluate the ability of a series of new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline derivatives to inhibit ZIKV replication in vitro, in order to improve the potency of mefloquine. We found that quinoline derivatives 3a and 4 were the most potent compounds within this series, both with mean EC50 values of 0.8 μM, which represents a potency 5 times that of mefloquine. These results indicate that new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline chemical structures may be promising for the development of novel anti-ZIKV drugs. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evando Chagas. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Zika virus | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Quinoline derivatives | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Mefloquine | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Antiviral | pt_BR |
| e-ISSN | 1768-3254 | |
| Data de embargo | 2030-01-01 | |
