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Title: 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine
Authors: Lima, Giselle Barbosa
Moraes, Adriana M.
Araújo, Adriele da S.
Silva, Emerson T. da
Freitas, Caroline S. de
Vieira, Yasmine R.
Marttorelli, Andressa
Neto, José Cerbino
Bozza, Patrícia T.
Souza, Marcus V. N. de
Souza, Thiago Moreno L.
Affilliation: Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evando Chagas. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Nacional de Infectologia Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract: Zika virus (ZIKV), an arthropod-born Flavivirus, has been associated with a wide range of neurological diseases in adults, foetuses and neonates. Since no vaccine is available, repurposing of antiviral drugs currently in medical use is necessary. Mefloquine has confirmed anti-ZIKV activity. We used medicinal chemistry-driven approaches to synthesize and evaluate the ability of a series of new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline derivatives to inhibit ZIKV replication in vitro, in order to improve the potency of mefloquine. We found that quinoline derivatives 3a and 4 were the most potent compounds within this series, both with mean EC50 values of 0.8 μM, which represents a potency 5 times that of mefloquine. These results indicate that new 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline chemical structures may be promising for the development of novel anti-ZIKV drugs.
Keywords: Zika virus
Quinoline derivatives
Mefloquine
Antiviral
keywords: Zika virus
Antivirais
Mefloquina
Derivados de quinolina
Issue Date: 2017
Publisher: Elsevier
Citation: LIMA, Giselle Barbosa; et al. 2,8-bis(trifluoromethyl)quinoline analogs show improved anti-Zika virus activity, compared to mefloquine. European Journal of Medicinal Chemistry, v.127, p.334-340, 2017.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2016.12.058
ISSN: 0223-5234
Copyright: restricted access
Appears in Collections:CDTS - Artigos de Periódicos
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