Author
Affilliation
Abstract
The present work reports the synthesis and evaluation of the antitumour and immunomodulatory properties of new phthalimides derivatives designed to explore molecular hybridization and bioisosterism approaches between thalidomide, thiosemicarbazone, thiazolidinone and thiazole series. Twenty-seven new molecules were assessed for their immunosuppressive effect toward TNFα, IFNγ, IL-2 and IL-6 production and antiproliferative activity. The best activity profile was observed for the (6a-f) series, which presents phthalyl and thiazolidinone groups.
Publisher
Elsevier
Citation
CARDOSO, M. V. O. et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of phthalimides endowed with dual antiproliferative and immunomodulatory activities. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 96, p. 491e503, 2015.
DOI
10.1016/j.ejmech.2015.04.041
ISSN
0223-5234
Notes
Soares, Milena Botelho Pereira. Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil “Documento produzido em parceria ou por autor vinculado à Fiocruz, mas não consta à informação no documento”. Marcos Veríssimo de Oliveira Cardoso a, *, Diogo Rodrigo Magalhães Moreira a,
Gevanio Bezerra Oliveira Filho a, Suellen Melo Tiburcio Cavalcanti a,
Lucas Cunha Duarte Coelho a, Jos e Wanderlan Pontes Espíndola a, Laura Rubio Gonzalez a, Marcelo Montenegro Rabello a, Marcelo Zaldini Hernandes a,
Paulo Michel Pinheiro Ferreira b, Cl audia Pessoa c, d, Carlos Alberto de Simone e,
Elisalva Teixeira Guimarães f, Milena Botelho Pereira Soares g, Ana Cristina Lima Leite a
a Departamento de Ciências Farmacêuticas, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de Pernambuco, 50740-520, Recife, PE, Brazil
b Departamento de Biofísica e Fisiologia, Programa de P os-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Piauí, 64049-550, Teresina, PI,
Brazil c Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Cear a, 60430-270, Fortaleza, CE, Brazil
d Fundação Oswaldo Cruz, 60180-900, Fortaleza, CE, Brasil
e Departamento de Física e Inform atica, Instituto de Física, Universidade de São Paulo, 13560-970, São Carlos, SP, Brazil
f Departamento de Ciências da Vida, Universidade do Estado da Bahia, 41150-000, Salvador, BA, Brazil
g Hospital São Rafael, 41253-190, Salvador, BA, Brazil
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