| Author | Silva, Ari Miranda | |
| Author | Silva, Leonardo Araújo | |
| Author | Bombaça, Ana Cristina S. | |
| Author | Menna-Barreto, Rubem F. S. | |
| Author | Santos, Claudio Eduardo Rodrigues | |
| Author | Ferreira, Aurélio B. Buarque | |
| Author | Castro, Solange L. de | |
| Access date | 2017-11-14T15:42:23Z | |
| Available date | 2017-11-14T15:42:23Z | |
| Document date | 2017 | |
| Citation | SILVA, Ari Miranda da; et al. Synthesis and biological evaluation of N-alkyl naphthoimidazoles derived from β-lapachone against Trypanosoma cruzi bloodstream trypomastigotes. Med. Chem. Commun., v.8, p.952-959, 2017. | pt_BR |
| ISSN | 2040-2503 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/23184 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Royal Society of Chemistry | pt_BR |
| Rights | restricted access | |
| Subject in Portuguese | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Relação Quantitativa Estrutura-Atividade | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Title | Synthesis and biological evaluation of N-alkyl naphthoimidazoles derived from β-lapachone against Trypanosoma cruzi bloodstream trypomastigotes | pt_BR |
| Type | Article | |
| Abstract | The QSAR study of 34 2-aryl-naphthoimidazoles screened so far revealed that σi is the most important factor
for their lytic activity on the bloodstream trypomastigote forms of T. cruzi, the etiologic agent of
Chagas disease. Based on this result, 16 new N-alkyl-naphthoimidazoles derived from 6,6-dimethyl-
3,4,5,6-tetrahydrobenzoij7,8]chromeneij5,6-d]imidazole (the product of the reaction of β-lapachone with
paraformaldehyde) by its reaction with halo-alkanes were prepared and evaluated against the parasite and
peritoneal macrophages. The N1-n-hexyl and N3-n-hexyl naphthoimidazoles were 2.2 and 3.2 times more
active than the standard drug benznidazole with selectivity indices of 2.7 and 13.4, respectively. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Programa de Pós-graduação em Química.. Seropédica, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasill. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Programa de Pós-graduação em Química.. Seropédica, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Programa de Pós-graduação em Química.. Seropédica, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Programa de Pós-graduação em Química.. Seropédica, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Subject | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject | QSAR | pt_BR |
| Subject | Chagas Disease | pt_BR |
| Subject | N-alkyl naphthoimidazoles | pt_BR |
| Subject | β-lapachone | pt_BR |
| e-ISSN | 2040-2511 | |
| Embargo date | 2030-01-01 | |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
