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AutorDonnici, Claudio Luis
AutorAraújo, Maria Helena
AutorOliveira, Henrique S.
AutorMoreira, Diogo Rodrigo Magalhães
AutorPereira, Valéria R Alves
AutorSouza, Marina de Assis
AutorCastro, Maria Carolina Accioly Brelaz de
AutorLeite, Ana Cristina Lima
Data de acesso2018-08-06T12:41:48Z
Data de disponibilização2018-08-06T12:41:48Z
Data do publicação2009
CitaçãoDONNICI, C. L. et al. Ruthenium complexes endowed with potent anti-Trypanosoma cruzi activity: Synthesis, biological characterization and structure-activity relationships. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 17, n. 14, p. 5038–5043, 15 jul. 2009.pt_BR
ISSN1464-3391pt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/27855
FomentoConselho Nacional de Pesquisa do Brasil (CNPq, subsídios nº DECIT-410401 / 2006-4 e nº 471834 / 2006-8), da Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Pernambuco (FACEPE, Grant # APQ-0123-4.03 / 08) e a Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG, Grants #EDT 479/07, # APQ-4911-5.02 / 07, #CEX 817/06). CL Donnici e MH Araújo são pesquisadores seniores do CNPq e DRM Moreira é bolsista do PhD CNPq.pt_BR
Idiomaengpt_BR
EditorElsevierpt_BR
Direito Autoralrestricted accesspt_BR
Palavras-chaveTrypanosoma cruzipt_BR
Palavras-chaveComplexos metálicospt_BR
Palavras-chaveRutêniopt_BR
Palavras-chaveTiazolept_BR
Palavras-chaveHidrazonapt_BR
Palavras-chaveInteração com o DNApt_BR
TítuloRuthenium complexes endowed with potent anti-Trypanosoma cruzi activity: Synthesis, biological characterization and structure-activity relationshipspt_BR
Tipo do documentoArticle
DOI10.1016/j.bmc.2009.05.071
Resumo em InglêsAlthough effective against epimastigotes (proliferative form) and of low cytotoxicity in mammals, the aryl-4-oxothiazolylhydrazones (ATZ) display only limited activity against trypomastigotes (bloodstream form) of Trypanosoma cruzi. Considering the metal complexation approach with bioactive ligands as one possible strategy for improving the biological efficacy of ATZ, a set of eight new ruthenium-ATZ complexes (RuCl(2)ATZCOD, COD is 1,5-cyclooctadiene) were prepared, chemically and biologically characterized, including in vitro assays against epimastigotes and trypomastigote forms of the parasite and also assessment of cytotoxicity in mammals. Two of these complexes presented antitrypanosomal activity at non-cytotoxic concentrations on mammalian cells and of higher potency than its metal-free ligands, while the metallic precursor [RuCl(2)COD(MeCN)(2)] showed only moderate antitrypanosomal activity. Comparative analysis between the ruthenium complexes and metal-free ligands demonstrated the usefulness of this approach, with the establishment of new SAR data. Additional pharmacological tests, including a DNA bond assay, gave rise to the proposal of a single preliminary explanation for the molecular origin of the bioactivity.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Minas Gerais (UFMG). Departamento de Química. LASELORG-QUIM - Laboratório de Síntese, Eletrossíntese Orgânica e Química Medicinal. Belo Horizonte, MG, Brazil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Minas Gerais (UFMG). Departamento de Química. LASELORG-QUIM - Laboratório de Síntese, Eletrossíntese Orgânica e Química Medicinal. Belo Horizonte, MG, Brazil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Minas Gerais (UFMG). Departamento de Química. LASELORG-QUIM - Laboratório de Síntese, Eletrossíntese Orgânica e Química Medicinal. Belo Horizonte, MG, Brazil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Pernambuco (UFPE). Departamento de Ciências Farmacêuticas. LABSINFA - Laboratório de Planejamento, Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brazil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Laboratório de Imunogenética. Recife, PE, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Pernambuco (UFPE). Departamento de Ciências Farmacêuticas. LABSINFA - Laboratório de Planejamento, Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brazil.pt_BR
Palavras-chave em inglêsTrypanosoma cruzipt_BR
Palavras-chave em inglêsMetal complexespt_BR
Palavras-chave em inglêsRutheniumpt_BR
Palavras-chave em inglêsThiazolept_BR
Palavras-chave em inglêsHydrazonept_BR
Palavras-chave em inglêsDNA interactionpt_BR
DeCSAnimaispt_BR
DeCSSobrevivência Celular / efeitos de drogaspt_BR
DeCSCélulas Cultivadaspt_BR
DeCSDNA / metabolismopt_BR
DeCSHidrazonas / síntese químicapt_BR
DeCSHidrazonas / químicapt_BR
DeCSHidrazonas / farmacologiapt_BR
DeCSRatospt_BR
DeCSRatos, endogâmicos BALB Cpt_BR
DeCSPlasmídeos / metabolismopt_BR
DeCSCompostos de Rutênio / síntese químicapt_BR
DeCSCompostos de Rutênio / químicapt_BR
DeCSCompostos de Rutênio / farmacologiapt_BR
DeCSCompostos de Rutênio / toxicidadept_BR
DeCSBaço / citologiapt_BR
DeCSRelação Estrutura-Atividadept_BR
DeCSTiazolos / síntese químicapt_BR
DeCSTiazoles / químicapt_BR
DeCSTiazoles / farmacologiapt_BR
DeCSAgentes Tripanocidas / síntese químicapt_BR
DeCSAgentes Tripanocidas / Químicapt_BR
DeCSTripanocidas Agentes / Farmacologiapt_BR
DeCSAgentes Tripanocidas / toxicidadept_BR
DeCSTrypanosoma cruzi / efeitos de drogaspt_BR
DeCSTrypanosoma cruzi / crescimento & desenvolvimentopt_BR
Data de embargo2050-01-01


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Nome:
Ruthenium complexes endowed with ...
Tamanho:
276.9Kb
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