Author | Buarque, Camilla D. | |
Author | Militão, Gardenia C. G. | |
Author | Lima, Daisy J. B. | |
Author | Costa-Lotufo, Leticia V. | |
Author | Pessoa, Cláudia | |
Author | Moraes, Manoel Odorico de | |
Author | Cunha Junior, Edézio Ferreira | |
Author | Santos, Eduardo Caio | |
Author | Netto, Chaquip D. | |
Author | Costa, Paulo R. R. | |
Access date | 2018-11-17T18:51:11Z | |
Available date | 2018-11-17T18:51:11Z | |
Document date | 2011 | |
Citation | BUARQUE, Camilla D. et al. Pterocarpanquinones, aza-pterocarpanquinone and derivatives: Synthesis, antineoplasic activity on human malignant cell lines and antileishmanial activity on Leishmania amazonensis. Bioorgaic & Medicinal Chemistry, v.19, n.22, p.6885-6891, Nov. 2011. | pt_BR |
ISSN | 0968-0896 | pt_BR |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/30067 | |
Language | eng | pt_BR |
Publisher | Elsevier | pt_BR |
Rights | restricted access | |
Subject in Portuguese | Atividade Antineoplasica | pt_BR |
Subject in Portuguese | Atividade Antileishmanial | pt_BR |
Subject in Portuguese | Compostos Aza | pt_BR |
Subject in Portuguese | Pterocapanoquinona | pt_BR |
Title | Pterocarpanquinones, aza-pterocarpanquinone and derivatives: synthesis, antineoplasic activity on human malignant cell lines and antileishmanial activity on Leishmania amazonensis | pt_BR |
Type | Article | |
DOI | 10.1016/j.bmc.2011.09.025 | |
Abstract | Pterocarpanquinones (1a-e) and the aza-pterocarpanquinone (2) were synthesized through palladium catalyzed oxyarylation and azaarylation of conjugate olefins, and showed antineoplasic effect on leukemic cell lines (K562 and HL-60) as well as colon cancer (HCT-8), gliobastoma (SF-295) and melanoma (MDA-MB435) cell lines. Some derivatives were prepared (3-8) and evaluated, allowing establishing the structural requirements for the antineoplasic activity in each series. Compound 1a showed the best selectivity index in special for leukemic cells while 2 showed to be more bioselective for HCT-8, SF-295 and MDA-MB435 cells. Pterocarpanquinones 1a and 1c-e, as well as 8 were the most active on amastigote form of Leishmania amazonensis in culture. Compounds 1a, 1c and 8 showed the best selectivity index. | pt_BR |
Affilliation | Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Laboratório de Química Bioorgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Recife, PE, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Laboratório de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Laboratório de Química Bioorgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Laboratório de Química Bioorgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Subject | Aza-Heck | pt_BR |
Subject | Oxa-Heck | pt_BR |
Subject | Azaarylation | pt_BR |
Subject | Pterocarpanquinone | pt_BR |
Subject | Aza-pterocarpanquinone | pt_BR |
Subject | Antineoplasic activity | pt_BR |
Subject | Antileishmanial activity | pt_BR |
e-ISSN | 1464-3391 | |
Embargo date | 2030-01-01 | |