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Title: Synthesis and anti-Trypanosoma cruzi activity of β-lapachone analogues
Authors: Ferreira, Sabrina Baptista
Salomão, Kelly
Silva, Fernando de Carvalho da
Pinto, Antônio Ventura
Kaiser, Carlos Roland
Pinto, Angelo C.
Ferreira, Vitor Francisco
Castro, Solange L de
Affilliation: Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Abstract: The available chemotherapy for Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi, is unsatisfactory; therefore, there is an intense effort to find new drugs for the treatment of this disease. In our laboratory, we have analyzed the effect on bloodstream trypomastigotes of 16 new naphthoquinone analogues of β-lapachone modified in the pyran ring, aiming to find a new prototype with high trypanocidal activity. The new compounds presented a broad spectrum of activity, and five of them presented IC(50)/24 h in the range of 22-63 μM, whereas β-lapachone had a higher value of 391.5 ± 16.5 μM.
Keywords: Lapachones
Naphthoquinones
Trypanosoma cruzi
Chemotherapy
Chagas’ disease
keywords: Trypanosoma cruzi
Doença de Chagas
Quimioterapia
Naftoquinonas
Issue Date: 2011
Publisher: Elsevier
Citation: FERREIRA, Sabrina Baptista; et al. Synthesis and anti-Trypanosoma cruzi activity of b-lapachone analogues. European Journal of Medicinal Chemistry, v.46, p.3071-3077, 2011.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2011.03.012
ISSN: 0223-5234
Copyright: restricted access
Appears in Collections:IOC - Artigos de Periódicos

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