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Title: Second-generation pterocarpanquinones: synthesis and antileishmanial activity
Authors: Faiões, Viviane dos Santos
Frota, Lívia C. R. M. da
Cunha Junior, Edézio Ferreira
Barcellos, Julio C. F.
Silva, Thayssa da
Daher Netto, Chaquip
Silva, Silvia Amaral Gonçalves da
Silva, Alcides J. M. da
Costa, Paulo R. R.
Santos, Eduardo Caio Torres
Affilliation: Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Pesquisa de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Pesquisa de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Laboratório de Imunofarmacologia Parasitária. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Química. Campus Professor Aloísio Teixeira. Macaé, RJ, Brasil.
Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Laboratório de Imunofarmacologia Parasitária. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Pesquisa de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Pesquisa de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract: Despite the development of new therapies for leishmaniasis, among the 200 countries or territories reporting to the WHO, 87 were identified as endemic for Tegumentary Leishmaniasis and 75 as endemic for Visceral Leishmaniasis. The identification of antileishmanial drug candidates is essential to fill the drug discovery pipeline for leishmaniasis. In the hit molecule LQB-118 selected, the first generation of pterocarpanquinones was effective and safe against experimental visceral and cutaneous leishmaniasis via oral delivery. In this paper, we report the synthesis and antileishmanial activity of the second generation of pterocarpanoquinones.
Keywords: Leishmania
Pterocarpanquinone
LQ-118
Phenotypic assay
Leishmaniasis
Drug discovery
Neglected diseases
keywords: Leishmania
Leishmaniose
Ensaio fenotípico
Descoberta da droga
Doenças negligenciadas
Pterocapanoquinona
Issue Date: 2018
Publisher: BMC
Citation: FAIÕES, Viviane dos Santos; et al. Second-generation pterocarpanquinones: synthesis and antileishmanial activity. Journal of Venomous Animals and Toxins including Tropical Diseases, v.24, n.35, 11p, 2018,
DOI: 10.1186/s40409-018-0174-7
ISSN: 1678-9199
Copyright: open access
Appears in Collections:IOC - Artigos de Periódicos

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