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Sustainable Development Goals
03 Saúde e Bem-Estar
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NAPHTHOQUINOIDAL [1,2,3]-TRIAZOLE, A NEW STRUCTURAL MOIETY ACTIVE AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI
Silva Júnior, Eufrânio Nunes da et al. | Date Issued: 2008
Author
Silva Júnior, Eufrânio Nunes da
Barreto, Rubem Figueiredo Sadok Menna
Pinto, Maria do Carmo Freire Ribeiro
Silva, Raphael Salles Ferreira
Teixeira, Daniel Velazquez
Souza, Maria Cecília Bastos Vieira de
De Simone, Carlos Alberto
Castro, Solange Lisboa de
Ferreira, Vitor F.
Pinto, Antônio Ventura
Affilliation
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
[1,2,3]-Triazole derivatives of nor-beta-lapachone were synthesized and assayed against the infective bloodstream trypomastigote form of Trypanosoma cruzi, the etiological agent of Chagas disease. All the derivatives were more active than the original quinones, with IC(50)/1 day values in the range of 17 to 359 microM, the apolar phenyl substituted triazole 6 being the most active compound. These triazole derivatives of nor-beta-lapachone emerge as interesting new lead compounds in drug development for Chagas disease.
Keywords in Portuguese
Doença de Chagas
Trypanosoma cruzi
Quimioterapia
Naftoquinonas
Triazóis
 
Keywords
Chagas disease
Trypanosoma cruzi
Chemotherapy
[1,2,3]-Triazoles
Naphthoquinones
 
Publisher
Elsevier
Citation
SILVA JÚNIOR, Eufrânio Nunes da et al. Naphthoquinoidal [1,2,3]-triazole, a new structural moiety active against Trypanosoma cruzi. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 43, n. 8, p. 1774-1780, Aug. 2008.
DOI
10.1016/j.ejmech.2007.10.015
ISSN
0223-5234
Notes
Produção científica do Laboratório de Biologia Celular.