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Title: Naphthoquinoidal [1,2,3]-triazole, a new structural moiety active against Trypanosoma cruzi
Authors: Silva, Eufrânio N. da
Menna-Barreto, Rubem F. S.
Pinto, Maria do Carmo F. R.
Silva, Raphael S. F.
Teixeira, Daniel V.
Souza, Maria Cecília B. V. de
De Simone, Carlos Alberto
Castro, Solange L de
Ferreira, Vitor F.
Pinto, Antônio V.
Affilliation: Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro, Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract: [1,2,3]-Triazole derivatives of nor-beta-lapachone were synthesized and assayed against the infective bloodstream trypomastigote form of Trypanosoma cruzi, the etiological agent of Chagas disease. All the derivatives were more active than the original quinones, with IC(50)/1 day values in the range of 17 to 359 microM, the apolar phenyl substituted triazole 6 being the most active compound. These triazole derivatives of nor-beta-lapachone emerge as interesting new lead compounds in drug development for Chagas disease.
Keywords: Chagas disease
Trypanosoma cruzi
Chemotherapy
[1,2,3]-Triazoles
Naphthoquinones
keywords: Doença de Chagas
Trypanosoma cruzi
Quimioterapia
Naftoquinonas
Triazóis
Issue Date: 2008
Publisher: Elsevier
Citation: SILVA JR., Eufrânio N. et al. Naphthoquinoidal [1,2,3]-triazole, a new structural moiety active against Trypanosoma cruzi. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 43, n. 8, p.1774-1780, 2008.
DOI: 10.1016/j.ejmech.2007.10.015
ISSN: 0223-5234
Copyright: restricted access
Appears in Collections:IOC - Artigos de Periódicos

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