| Author | Carvalho, Samir D'Aquino | |
| Author | Lopes, Francisco de Assis Santos | |
| Author | Salomão, Kelly | |
| Author | Romeiro, Nelilma Correia | |
| Author | Wardell, Solange Maria Silva Veloso | |
| Author | Castro, Solange Lisboa de | |
| Author | Silva, Edson Ferreira da | |
| Author | Fraga, Carlos Alberto Manssour | |
| Access date | 2019-04-04T11:48:43Z | |
| Available date | 2019-04-04T11:48:43Z | |
| Document date | 2008 | |
| Citation | CARVALHO, Samir D'Aquino et al. Studies toward the structural optimization of new brazilizonerelated trypanocidal 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives. Bioorganic and Medicinal Chemistry, v. 16, p. 413-421, 1 Jan. 2008. | |
| ISSN | 0968-0896 | |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/32352 | |
| Description | Produção científica do Laboratório de Biologia Celular. | pt_BR |
| Language | eng | en_US |
| Publisher | Elsevier | |
| Rights | restricted access | |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Brasilazona A | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Modelos 3DQSAR | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Síntese | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Perfil tripanocida | pt_BR |
| Title | Studies toward the structural optimization of new brazilizone-related trypanocidal 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives | en_US |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.bmc.2007.09.027 | |
| Abstract | Megazol is a highly active compound against Trypanosoma cruzi, and has become a core structure for the design of new trypanocidal agents. Recently, we have identified the new potent trypanocide agent Brazilizone A, which presents an IC(50) twofold more potent than the prototype megazol. This result has encouraged us to further explore structurally-related 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives, in order to get a better understanding of their structural and antiprotozoal activity relationships. Herein we report the synthesis and trypanocidal profile of thirteen new Brazilizone A analogues, which supported the construction of 3D-QSAR models used for its structural optimization. | en_US |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Subject | Chagas Disease | en_US |
| Subject | Brazilizone A | en_US |
| Subject | 3DQSAR models | en_US |
| Subject | trypanocidal profile | en_US |
| Subject | Synthesis | en_US |
| e-ISSN | 1464-3391 | |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
