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Sustainable Development Goals
03 Saúde e Bem-Estar
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STUDIES TOWARD THE STRUCTURAL OPTIMIZATION OF NEW BRAZILIZONE-RELATED TRYPANOCIDAL 1,3,4-THIADIAZOLE-2-ARYLHYDRAZONE DERIVATIVES
Carvalho, Samir D'Aquino et al. | Date Issued: 2008
Author
Carvalho, Samir D'Aquino
Lopes, Francisco de Assis Santos
Salomão, Kelly
Romeiro, Nelilma Correia
Wardell, Solange Maria Silva Veloso
Castro, Solange Lisboa de
Silva, Edson Ferreira da
Fraga, Carlos Alberto Manssour
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Laboratório de Síntese IV. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
Megazol is a highly active compound against Trypanosoma cruzi, and has become a core structure for the design of new trypanocidal agents. Recently, we have identified the new potent trypanocide agent Brazilizone A, which presents an IC(50) twofold more potent than the prototype megazol. This result has encouraged us to further explore structurally-related 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives, in order to get a better understanding of their structural and antiprotozoal activity relationships. Herein we report the synthesis and trypanocidal profile of thirteen new Brazilizone A analogues, which supported the construction of 3D-QSAR models used for its structural optimization.
Keywords in Portuguese
Doença de Chagas
Brasilazona A
Modelos 3DQSAR
Síntese
Perfil tripanocida
 
Keywords
Chagas Disease
Brazilizone A
3DQSAR models
trypanocidal profile
Synthesis
 
Publisher
Elsevier
Citation
CARVALHO, Samir D'Aquino et al. Studies toward the structural optimization of new brazilizonerelated trypanocidal 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives. Bioorganic and Medicinal Chemistry, v. 16, p. 413-421, 1 Jan. 2008.
DOI
10.1016/j.bmc.2007.09.027
ISSN
0968-0896
Notes
Produção científica do Laboratório de Biologia Celular.