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2020-11-13
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SYNTHESIS AND ANTI-MYCOBACTERIAL ACTIVITY OF NOVEL AMINO ALCOHOL DERIVATIVES
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Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Pelotas. Núcleo de Química Aplicada. Departamento de Química Orgânica. Pelotas, RS, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Pelotas. Núcleo de Química Aplicada. Departamento de Química Orgânica. Pelotas, RS, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
Thirteen new hydroxyethylamines have been synthesized from reactions of (2S,3S) Boc-phenylalanineepoxide, piperonylamine and arenesulfonyl chlorides in good yields. These compounds were evaluated as antibacterial agents against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using the Alamar Blue susceptibility testand their activity expressedas the minimum inhibitory concentration (MIC) in µM. Two amino alcohols displayed significant activity when compared with first line drug ethambutol (EMB). Therefore this class of compounds could be a good starting point to develop new lead compounds in the treatment of tuberculosis.
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