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SYNTHESIS AND IN VITRO ACTIVITY OF LIMONENE DERIVATIVES AGAINST LEISHMANIA AND TRYPANOSOMA
Graebin, Cedric S. et al. | Date Issued: 2010
Author
Graebin, Cedric S.
Madeira, Maria de F.
Yokoyama-Yasunaka, Jenicer K. U.
Miguel, Danilo C.
Uliana, Silvia Reni Bortolin
Benitez, Diego
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes
Rosa, Ricardo Gomes da
Eifler-Lima, Vera Lucia
Affilliation
Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal. Porto Alegre, RS, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas Serviço de Parasitologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade de São Paulo. Instituto de Ciências Biomédicas. Departamento de Parasitologia. São Paulo, SP, Brasil.
Universidade de São Paulo. Instituto de Ciências Biomédicas. Departamento de Parasitologia. São Paulo, SP, Brasil.
Universidade de São Paulo. Instituto de Ciências Biomédicas. Departamento de Parasitologia. São Paulo, SP, Brasil.
Universidad de la República. Facultad de Ciencias/Química. Departamento de Química Orgânica. Montevideo, Uruguay.
Universidad de la República. Facultad de Ciencias/Química. Departamento de Química Orgânica. Montevideo, Uruguay.
Universidad de la República. Facultad de Ciencias/Química. Departamento de Química Orgânica. Montevideo, Uruguay.
Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Instituto de Química. Laboratório de Catálise por Metais de Transição. Porto Alegre, RS, Brasil.
Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal. Porto Alegre, RS, Brasil.
Abstract
The synthesis and in vitro activity of R(þ)-Limonene derivatives against Leishmania and Trypanosoma cruzi strains are reported. Seven compounds have shown better in vitro activity against Leishmania (V.)braziliensis than the standard drug pentamidine. Additionally, we have identified two promising new anti-T. cruzi limonene derivatives.
Keywords
Limonene
Leishmania
Trypanosoma cruzi
Anti-parasitic activity
Hydroaminomethylation
 
Publisher
Elsevier
Citation
GRAEBIN, Cedric S. et al. Synthesis and in vitro activity of limonene derivatives against Leishmania and Trypanosoma. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 45, p. 1524-1528, 2010.
DOI
10.1016/j.ejmech.2009.12.061
ISSN
0223-5234