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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/51105
SYNTHESIS AND ANTITUBERCULAR EVALUATION OF 7-CHLORO-4-ALKOXYQUINOLINE DERIVATIVES
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far Manguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far Manguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Biomarcadores de Diagnóstico e Monitoração. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Biomarcadores de Diagnóstico e Monitoração. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far Manguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far Manguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, RJ, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Biomarcadores de Diagnóstico e Monitoração. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Biomarcadores de Diagnóstico e Monitoração. Belo Horizonte, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos-Far Manguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Abstract
A series of eight 7-chloro-4-alkoxyquinoline derivatives (2a-h) have been synthesized and their in vitro (antimycobacterial) activity against Mycobacterium tuberculosis was evaluated. Furthermore, all the active compounds were selected for evaluation of their cytotoxicities against the human hepatoma (HepG2) and the relative selectivity (selective index) of these compounds against M. tuberculosis compared to HepG2 was calculated based on MLD50/MIC ratios. These biological results have been compared to a series of 7-chloro-4-aminoquinoline derivatives 1a-i, previously identified by our research group with the aim to provide important information about the structure-activity relationship of quinoline derivatives.
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