Author | Gallardo, Hugo | |
Author | Conte, Gilmar | |
Author | Bryk, Fernando | |
Author | Lourenço, Maria Cristina S. | |
Author | Costa, Marilia S. | |
Author | Ferreira, Vitor F. | |
Access date | 2023-05-09T02:15:59Z | |
Available date | 2023-05-09T02:15:59Z | |
Document date | 2007 | |
Citation | GALLARDO, Hugo et al. Synthesis and Evaluation of 1-Alkyl-4-phenyl-[1,2,3]-triazole Derivatives as Antimycobacterial Agent. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 18, n. 6, p. 1285-1291, 2007. | en_US |
ISSN | 0103-5053 | en_US |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/58217 | |
Abstract in Portuguese | Este trabalho descreve a síntese e a caracterização de quatorze derivados do sistema 1-alquil-4-fenil-[1,2,3]-triazol, por uma metodologia regiosseletiva e eficiente. Esta metodologia consistiu em uma cicloadição 1,3-dipolar, catalisada por Cu(I), entre arilazidas e arilacetilenos terminais (click-reaction). Os compostos foram avaliados quanto a sua atividade antimicrobiana contra a bactéria resistente a múltiplos fármacos, Mycobacterium tuberculosis H37Rv, agente causador da tuberculose. Seis dos [1,2,3]-triazóis foram mais ativos contra o M. tuberculosis do que o etambutol, utilizado como controle positivo. | en_US |
Language | eng | en_US |
Publisher | Sociedade Brasileira de Química | en_US |
Rights | open access | en_US |
Title | Synthesis and Evaluation of 1-Alkyl-4-phenyl-[1,2,3]-triazole Derivatives as Antimycobacterial Agent | en_US |
Type | Article | en_US |
DOI | 10.1590/S0103-50532007000600027 | |
Abstract | Fourteen small molar mass 1-alkyl-4-phenyl-[1,2,3]-triazole derivatives were prepared using a straightforward and efficient method for the regioselective synthesis of [1,2,3]-triazoles and the compounds were screened for antimycobacterial activity against multiple-drug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis H37Rv. The synthetic methodology consisted of a Cu(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition of aryl azides to terminal arylacetylenes (click-reaction). Six [1,2,3]-triazoles were found to be more active against M. tuberculosis than the positive control ethambutol. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brasil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brasil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brasil. | en_US |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Cínica Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Niterói, RJ, Brasil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Niterói, RJ, Brasil. | en_US |
Subject | Tuberculosis | en_US |
Subject | Click reaction | en_US |
Subject | Triazoles | en_US |
e-ISSN | 1678-4790 | |