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2099-12-31
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SYNTHESIS AND ANTIMALARIAL ACTIVITY OF THIOETHERHYDROXYETHYLSULFONAMIDES, POTENTIAL ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS, PART 3
Author
Affilliation
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil / Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Seropédica, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil / Universidade Federal de Pelotas. Centro de Ciências Químicas, Farmacêuticas e de Alimentos. Pelotas, RS, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil / Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Seropédica, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos – Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brazil / Universidade Federal de Pelotas. Centro de Ciências Químicas, Farmacêuticas e de Alimentos. Pelotas, RS, Brazil.
Abstract
A series of novel thioetherhydroxyethylsulfonamide derivatives has been synthesized from the coupling of intermediates 3-amino-4-phenyl-1-thioetherazine-butan-2-oles 6,7 with arenesulfonyl chlorides in good yields. Characterizations of products were achieved by NMR techniques and specifically for compound 8e by X-ray crystallography. Preliminary results of antimalarial activity in vitro against the Plasmodium falciparum W2 clone (chloroquine resistant and mefloquine sensitive) showed moderate activity for hydroxyethylsulfonamide 8f. In addition, none of the compounds tested showed cytotoxicity at high concentration tested against HepG2 and BGM cell lines.
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