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UBI 31-38 PEPTIDE-COUMARIN CONJUGATE: PHOTOPHYSICAL FEATURES, IMAGING TRACKING AND SYNERGISM WITH AMPHOTERICIN B AGAINST CRYPTOCOCCUS
Ferreira, Soraya M.Z.M.D. et al. | Date Issued: 2018
Author
Ferreira, Soraya M.Z.M.D.
Carneiro, Hellem C.
Alves, Rosemeire B.
Batista, Ana Carolina S.
da Silva Júnior, Eufrânio N.
Dias, Gleiston G.
Resende, Jarbas M.
Santos, Daniel A.
Oliveira, Débora L.
Rodrigues, Marcio L.
Freitas, Rossimiriam P.
Affilliation
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil / Centro de Desenvolvimento da Tecnologia Nuclear, CDTN, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Microbiologia, Instituto de Ciencias Biológicas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Departamento de Microbiologia, Instituto de Ciencias Biológicas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Instituto Carlos Chagas (ICC), Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz), Curitiba, Brazil
Instituto Carlos Chagas (ICC), Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz), Curitiba, Brazil
Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Inovação em Doenças de Populações Negligenciadas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract in Portuguese
Criptococose é uma doença fúngica de importância global para a qual novos tratamentos eficazes são necessários. A conjugação do fragmento de peptídeo antimicrobiano sintético UBI 31-38 a um derivado de cumarina mostrou ser uma abordagem eficaz para o design de um novo agente anticriptocócico. Além da atividade antifúngica, o conjugado exibiu fluorescência intensa, o que pode ser valioso para investigações mecanísticas desta molécula. Neste trabalho, estudamos as propriedades fotofísicas do conjugado e a microscopia confocal de varredura a laser foi usada para inspecionar a distribuição do conjugado peptídeo-cumarina na célula Cryptococcus. O sinergismo deste composto com anfotericina B ou fluconazol contra cepas de C. gattii e C. neoformans também foi investigado. Os resultados indicaram que o conjugado fluorescente sozinho, bem como sua combinação com anfotericina B são ferramentas promissoras contra criptococose.
Abstract
Cryptococcosis is a fungal disease of global significance for which new effective treatments are needed. The conjugation of the synthetic antimicrobial peptide fragment UBI 31-38 to a coumarin derivative showed to be an effective approach for the design of a novel anticryptococcal agent. In addition to antifungal activity, the conjugate exhibited intense fluorescence, which could be valuable for mechanistic investigations of this molecule. In this work, we studied the photophysical properties of the conjugate and confocal scanning laser microscopy was used to inspect the distribution of the peptide-coumarin conjugate in Cryptococcus cell. The synergism of this compound with amphotericin B or fluconazole against C. gattii and C. neoformans strains was also investigated. The results indicated that the fluorescent conjugate alone as well as its combination with amphotericin B are promising tools against cryptococcosis.
Keywords in Portuguese
UBI 31-38
atividade anticriptocócica
microscopia confocal de varredura a laser
fluorescente
estudos de interação
conjugado de peptídeo cumarina
 
Keywords
UBI 31-38
anticryptococcal activity
confocal scanning laser microscopy
fluorescent
interaction studies
peptide-coumarin conjugate
 
Publisher
Bentham Science Publishers B.V.
Citation
FERREIRA, Soraya M.Z.M.D.; FERREIRA, Soraya M.Z.M.D.; CARNEIRO, Hellem C.; ALVES, Rosemeire B.; BATISTA, Ana Carolina S.; DA SILVA JÚNIOR, Eufrânio N.; DIAS, Gleiston G.; RESENDE, Jarbas M.; SANTOS, Daniel A.; OLIVEIRA, Débora L.; RODRIGUES, Marcio L.; FREITAS, Rossimiriam P. Ubi 31-38 peptide-coumarin conjugate: Photophysical features, imaging tracking and synergism with amphotericin B against cryptococcus. Current Topics in Medicinal Chemistry, United Arab Emirates, v. 18, n. 2, p. 157-157, 2018. DOI: 10.2174/1568026618666180221113137.
DOI
10.2174/1568026618666180221113137
ISSN
1568-0266