Identification of potential bi-triazolebased antimalarial compounds and their effects against asexual stages of Plasmodiumisolates

Abstract

A malária é uma infecção parasitária que pode se tornar grave e levar o paciente à morte, além de ter registros de resistência ao tratamento e poucas opções de tratamento, gerando a necessidade de mais pesquisas sobre novos compostos antimaláricos. O presente estudo teve como objetivo avaliar a atividade antiplasmódica de dois compostos sintéticos, por meio de ensaios in vitroe ensaios ex vivo. Os estudos in vitrodemonstraram que as moléculas sintéticas apresentaram concentrações inibitórias para 50% da população de parasitas (IC50) de 4,4 e 6,3 μM contra cepas sensíveis e resistentes, respectivamente. Observou-se que o composto 3RJ agiu nas primeiras 8 horas contra trofozoítos jovens. Em relação ao estudo ex vivo, o 3RJ não se comportou de forma semelhante ao medicamento de referência, mas permaneceu eficaz contra as cepas circulantes de P. falciparumno estado de Rondônia, Brasil. Os resultados observados demonstram que esses compostos à base de triazol são candidatos promissores para o desenvolvimento de medicamentos antimaláricos.