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AutorMagalhães, Hemerson Iury Ferreira
AutorWilke, Diego Veras
AutorBezerra, Daniel Pereira
AutorCavalcanti, Bruno C
AutorRotta, Rodrigo
AutorLima, Dênis Pires de
AutorBeatriz, Adilson
AutorMoraes, Manoel O
AutorDiniz Filho, Jairo
AutorPessoa, Claudia
Fecha de acceso2014-11-06T17:28:58Z
Fecha de disponibilización2014-11-06T17:28:58Z
Fecha de publicación2013
ReferenciaMAGALHÃES, H. I. F. et al. (4-Methoxyphenyl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone inhibits tubulin polymerization, induces G2/M arrest, and triggers apoptosis in human leukemia HL-60 cells. Toxicology Applied Pharmacology, v. 272, n. 1, p. 117-126, 2013.pt_BR
ISSN1096-0333
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/8744
Idiomaengpt_BR
EditorElsevier Incpt_BR
Derechos de autoropen accesspt_BR
Palabras clave en PortuguésPhenstatinspt_BR
Palabras clave en PortuguésTubulin inhibitorspt_BR
Palabras clave en PortuguésApoptosispt_BR
Palabras clave en PortuguésCaspase activationpt_BR
Título(4-Methoxyphenyl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone inhibits tubulin polymerization, induces G2/M arrest, and triggers apoptosis in human leukemia HL-60 cells.pt_BR
Tipo del documentoArticlept_BR
DOIdx.doi.org/10.1016/j.taap.2013.06.001
Resumen en Inglés(4-Methoxyphenyl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone (PHT) is a known cytotoxic compound belonging to the phenstatin family. However, the exact mechanism of action of PHT-induced cell death remains to be determined. The aim of this study was to investigate the mechanisms underlying PHT-induced cytotoxicity. We found that PHT displayed potent cytotoxicity in different tumor cell lines, showing IC50 values in the nanomolar range. Cell cycle arrest in G2/M phase along with the augmented metaphase cells was found. Cells treated with PHT also showed typical hallmarks of apoptosis such as cell shrinkage, chromatin condensation, phosphatidylserine exposure, increase of the caspase 3/7 and 8 activation, loss of mitochondrial membrane potential, and internucleosomal DNA fragmentation without affecting membrane integrity. Studies conducted with isolated tubulin and docking models confirmed that PHT binds to the colchicine site and interferes in the polymerization of microtubules. These results demonstrated that PHT inhibits tubulin polymerization, arrests cancer cells in G2/M phase of the cell cycle, and induces their apoptosis, exhibiting promising anticancer therapeutic potential.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil / Universidade Federal da Paraíba. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. João Pessoa, PB, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasilpt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Mato Grosso do Sul. Centro de Ciências Exatas e Tecnológicas. Laboratório LP4. Campo Grande, MGS, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Mato Grosso do Sul. Centro de Ciências Exatas e Tecnológicas. Laboratório LP4. Campo Grande, MGS, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Mato Grosso do Sul. Centro de Ciências Exatas e Tecnológicas. Laboratório LP4. Campo Grande, MGS, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasilpt_BR
DeCSApoptose/efeitos de drogaspt_BR
DeCSBenzofenonas/farmacologiapt_BR
DeCSDivisão Celular/efeitos de drogaspt_BR
DeCSFase G2/efeitos de drogaspt_BR
DeCSModuladores de Tubulinapt_BR
DeCSTubulina (Proteína)/biossíntesept_BR
DeCSAnexinas/metabolismopt_BR
DeCSAntimetabólitos/uso diagnósticopt_BR
DeCSBenzofenonas/síntese químicapt_BR
DeCSBromodesoxiuridina/uso diagnósticopt_BR
DeCSCaspases/metabolismopt_BR
DeCSMorte Celular/efeitos de drogaspt_BR
DeCSMembrana Celular/fisiologiapt_BR
DeCSSobrevivência Celular/efeitos de drogaspt_BR
DeCSCorantespt_BR
DeCSEnsaio Cometapt_BR
DeCSFragmentação do DNA/efeitos de drogaspt_BR
DeCSCélulas HL-60pt_BR
DeCSHumanospt_BR
DeCSPotencial da Membrana Mitocondrial/efeitos de drogaspt_BR
DeCSModelos molecularespt_BR


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Nombre:
Magalhaes HIF 4-methoxyphenyl. ...
Tamaño:
1.077Mb
Formato:
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