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THE ACTIVITY OF A METRONIDAZOLE ANALOGUE AND ITS β-CYCLODEXTRIN COMPLEX AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI
Lopes, Marcela Silva et al. | Date Issued: 2011
Author
Lopes, Marcela Silva
Sales Júnior, Policarpo Ademar
Lopes, Amanda Gervásio Ferreira
Yoshida, Maria Irene
Silva, Thais Horta Alvares da
Romanha, Alvaro José
Alves, Ricardo José
Oliveira, Renata Barbosa de
Affilliation
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brasil
Abstract
In this study we prepared an inclusion complex between an iodide analogue of metronidazole (MTZ-I) and cyclodextrin (CD) to develop a safer and more effective method of treating Trypanosoma cruzi infections. According to our results, MTZ-I and MTZ-I:β-CD were 10 times more active than MTZ, demonstrating that the presence of an iodine atom on the side chain increased the trypanocidal activity while maintaining its cytotoxicity. The selective index shows that MTZ-I was 10 times more active against T. cruzi than it was against mammalian cells. The modification of MTZ side chains provides a promising avenue for the development of new drugs.
Keywords
nitroaromatic
cyclodextrin
Chagas disease
Trypanosoma cruzi
 
Publisher
Fundação Oswaldo Cruz.
Citation
LOPES, Marcela Silva et al. The activity of a metronidazole analogue and its beta-cyclodextrin complex against Trypanosoma cruzi. Memorias do Instituto Oswaldo Cruz, 106(8): 1055-1067, 2011.
DOI
10.1590/S0074-02762011000800027
ISSN
0074-0276