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SYNTHESIS, DOCKING, AND IN VITRO ACTIVITY OF THIOSEMICARBAZONES, AMINOACYL-THIOSEMICARBAZIDES AND ACYL-THIAZOLIDONES AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI
Leite, Ana Cristina Lima et al. | Date Issued: 2006
Author
Leite, Ana Cristina Lima
Lima, Renata Souza de
Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães
Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira
Brito, Ana Carolina Gouveia de
Santos, Luciene Maria Farias dos
Hernandes, Marcelo Zaldini
Kiperstok, Alice Costa
Lima, Ricardo Santana de
Soares, Milena Botelho Pereira
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Química Teórica Medicinal. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Abstract
A novel series of thiosemicarbazone and aminoacyl-thiazolidones derivatives were synthesized. Their structure suggests that these compounds could have anti-Trypanosoma cruzi activity. Biological evaluation indicates that some of these compounds are able to inhibit the growth of T. cruzi in concentrations non-cytotoxic to mammalian cells. Docking studies were carried out in order to investigate the binding pattern of these compounds for the T. cruzi cruzain (TCC) protein, and these showed a significant correlation with experimental data.
DeCS
Semicarbazidas
Tiazóis
Tiossemicarbazida
Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas
Animais
Ligações de Hidrogênio
Técnicas In Vitro
Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos
Camundongos
Camundongos Endogâmicos BALB C
Modelos Moleculares
Estrutura Molecular
Testes de Sensibilidade Parasitária
Semicarbazidas/síntese química
Sensibilidade e Especificidade
Relação Estrutura-Atividade
Tiazóis/síntese química
Tiossemicarbazida/síntese química
 
Publisher
Elsevier
Citation
LEITE, Ana Cristina Lima et al. Synthesis, docking, and in vitro activity of thiosemicarbazones, aminoacyl-thiosemicarbazides and acyl-thiazolidones against Trypanosoma cruzi. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 14, n. 11, p. 3749-3757, 2006.
DOI
10.1016/j.bmc.2006.01.034
ISSN
0968-0896