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QUINOLINYL AND QUINOLINYL N-OXIDE CHALCONES: SINTHESIS, ANTIFUNGAL AND CYTOTOXIC ACTIVITIES
Tavares, Luciana de Carvalho et al. | Date Issued: 2011
Author
Tavares, Luciana de Carvalho
Johann, Susana
Alves, Tânia Maria de Almeida
Guerra, Juliana Correia
Fagundes, Elaine Maria de Souza
Cisalpino, Patrícia Silva
Bortoluzzi, Adailton João
Caramori, Giovanni Finoto
Piccoli, Rafael de Mattos
Braibante, Hugo Tubal Schmitz
Braibante, Mara Elisa Fortes
Pizzolatti, Moacir Geraldo
Affilliation
Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil/Laboratório de Química dos Produtos Naturais, Centro de Pesquisas René Rachou, Fiocruz, Belo Horizonte, MG, Brazil
Laboratório de Química dos Produtos Naturais, Centro de Pesquisas René Rachou, Fiocruz, Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Fisiologia e Biofísica. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Fisiologia e Biofísica. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brazil
Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brazil
Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brazil
Universidade Federal de Santa Maria. Departamento de Química. Santa Maria, RS, Brazil
Universidade Federal de Santa Maria. Departamento de Química. Santa Maria, RS, Brazil
Universidade Federal de Santa Catarina. Departamento de Química. Florianópolis, SC, Brazil
Abstract
A series of new 6-quinolinyl and quinolinyl N-oxide chalcones were efficiently prepared. All chalcones were tested by minimal inhibitory concentration (MIC) against three species of Candida, Cryptococcus gattii and Paracoccidioides brasiliensis. The effect of these compounds was also tested on the survival and growth of the human cancer cell lines UACC-62 (melanoma), MCF-7 (breast), TK-10 (renal) and leukemic cells, Jurkat and HL60. The compounds tested presented strong activity against P. brasiliensis, most importantly compound 4e. C. gattii also presented interesting susceptibility for compounds 5b and 5f. The cytotoxic activity showed that compounds 3c and 4e, presented the best activity against MCF-7 and TK-10. For leukemic cells the compounds4f, 3g, 4g and 5g have shown the best activity.
Keywords
uinolinyl chalcones
Quinolinyl N-oxide chalcones
Cytotoxic activity
Antifungal activity
 
Publisher
Editions Scientifiques Elsevier
Citation
TAVARES, Luciana de Carvalho et al. Quinolinyl and quinolinyl N-oxide chalcones: Sinthesis, antifungal and cytotoxic activities. Journal of Medicinal Chemistry, vol. 46, n. 9, p. 4448-4456, 2011.
DOI
10.1016/j.ejmech.2011.07.019
ISSN
0223-5234